西達(dá)本胺（愛譜沙）乳腺癌新適應(yīng)癥正式獲批上市

深圳2019年11月29日 -- 2019年11月29月，深圳微芯生物科技股份有限公司(以下簡稱“微芯生物”，上交所股票代碼：688321)自主研發(fā)的全新分子體、國際上首個口服劑型亞型選擇性組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑、國家1.1類新藥西達(dá)本胺(Chidamide，商品名：愛譜沙/ Epidaza)新適應(yīng)癥 -- 聯(lián)合芳香化酶抑制劑用于治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經(jīng)后、經(jīng)內(nèi)分泌治療復(fù)發(fā)或進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者 -- 獲得國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式批準(zhǔn)，這是西達(dá)本胺繼復(fù)發(fā)及難治性外周T細(xì)胞淋巴瘤之后在中國獲批的第二個適應(yīng)癥。

乳腺癌是全球及我國發(fā)病率最高的女性惡性腫瘤。2017年中國腫瘤登記年報顯示，當(dāng)年中國乳腺癌新發(fā)病例達(dá)27.9萬，死亡病例達(dá)6.95萬，并以年2%的速度遞增，在低于45歲女性中，乳腺癌位居癌癥死因的首位，并呈現(xiàn)出年輕化趨勢。其中雌激素受體陽性乳腺癌約占全部乳腺癌的70%，內(nèi)分泌治療是該類患者的主要治療方式，但經(jīng)內(nèi)分泌治療后復(fù)發(fā)或疾病進(jìn)展的患者出現(xiàn)的內(nèi)分泌耐藥問題，嚴(yán)重影響該類患者的后續(xù)治療。如何克服腫瘤耐藥性以及開發(fā)出療效-安全性綜合指標(biāo)良好的新治療手段，是當(dāng)今新藥研發(fā)和臨床研究的重要方向。

表觀遺傳異常是腫瘤患者產(chǎn)生繼發(fā)耐藥、復(fù)發(fā)及轉(zhuǎn)移的重要生物學(xué)基礎(chǔ)。作為選擇性表觀遺傳調(diào)控劑，西達(dá)本胺在前期的乳腺癌耐藥機(jī)制研究中展示出可以改善耐藥并增敏已有治療藥物的作用，并于2018年4月完成西達(dá)本胺聯(lián)合依西美坦治療激素受體(HR)陽性晚期乳腺癌多中心、隨機(jī)雙盲關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)。臨床研究結(jié)果表明，西達(dá)本胺聯(lián)合依西美坦與單用依西美坦相比，可顯著延長患者的無進(jìn)展生存期(PFS)，其中在有內(nèi)臟轉(zhuǎn)移的患者中差異更明顯。同時，西達(dá)本胺聯(lián)合依西美坦方案在客觀緩解率、臨床獲益率等方面均優(yōu)于安慰劑聯(lián)合依西美坦方案。不良反應(yīng)特點(diǎn)與既往使用西達(dá)本胺單藥報道相似，大部分患者可以耐受。這是全球首次確證組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑聯(lián)合其他藥物在實(shí)體腫瘤適應(yīng)癥上的開發(fā)成功，實(shí)現(xiàn)了表觀遺傳調(diào)控劑類藥物在實(shí)體腫瘤治療領(lǐng)域的新突破。西達(dá)本胺是目前全球首個獲批用于實(shí)體瘤治療的表觀遺傳調(diào)控劑類藥物，西達(dá)本胺聯(lián)合芳香化酶抑制劑將為既往內(nèi)分泌治療復(fù)發(fā)/進(jìn)展晚期乳腺癌患者，提供新的治療選擇。

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